🔑 关键信息
- 试验标题：一项评价APL-1202联合替雷利珠单抗作为肌层浸润性膀胱癌（MIBC）新辅助治疗的II期临床研究（ANTICIPATE）
- 药物介绍：APL-1202（商品名 Vesique®）是江苏亚虹医药研发的全球首创、口服、可逆性甲硫氨酸氨肽酶2（MetAP2）抑制剂，通过抗血管生成与诱导免疫原性细胞死亡（ICD）双重机制调节肿瘤免疫微环境。
- 适合患者：计划根治性膀胱切除的肌层浸润性膀胱癌（MIBC）患者（顺铂不耐受或拒绝顺铂新辅助化疗）
- 开展中心：全国多中心
💊 新药创新优势
MetAP2 是抗血管生成与肿瘤免疫调控的关键靶点。APL-1202 抑制 MetAP2 可阻断血管内皮细胞增殖、抑制血管新生，并诱导癌细胞发生免疫原性细胞死亡（ICD），释放肿瘤抗原、活化树突状细胞，从而增强抗原特异性T细胞杀伤。其与PD-1抑制剂联用可协同放大抗肿瘤免疫，为MIBC新辅助及NMIBC全程治疗提供口服、便利的新选择。
🎯 一、作用机制（四步理解）
第一步：抑制 MetAP2 → 阻断血管内皮细胞增殖、抑制肿瘤血管新生 第二步：诱导 ICD → 癌细胞免疫原性细胞死亡，释放肿瘤抗原 第三步：T 细胞活化 → 树突状细胞活化，驱动抗原特异性T细胞杀伤 第四步：联合 PD-1 协同 → 与替雷利珠单抗联用放大抗肿瘤免疫应答
💡 对比说明：APL-1202（口服 MetAP2 抑制剂）vs 标准新辅助
| 对比维度 | APL-1202 + 替雷利珠 | 标准新辅助（GC化疗 / PD-1单药） |
|---|---|---|
| 作用机制 | 抗血管 + 免疫双重 | 细胞毒 或 单免疫阻断 |
| 给药方式 | 口服、门诊可行 | 静脉输注 |
| 协同价值 | 与PD-1联用提升pCR | 单机制 |
| 适用人群 | 顺铂不耐受/拒绝者 | 广泛 |
创新点：APL-1202通过MetAP2抑制的"抗血管+免疫"双重机制，与PD-1联用协同，有望为MIBC新辅助及NMIBC患者提供更便利、低毒或克服耐药的新选择。
🏆 二、个体优势
1. 全球首创口服 MetAP2 抑制剂 近30年首个进入关键临床的口服NMIBC药物，差异化靶点。
2. 双重机制（抗血管 + 免疫） 同时抑制血管新生并诱导ICD，调节免疫微环境。
3. 与替雷利珠协同提升 pCR II期期中：联合组 pCR 39%（7/18）高于替雷利珠单药 21%（3/14）。
4. 口服、门诊可行 相较静脉化疗便利性好，患者依从性高。
5. 膀胱癌全程布局 覆盖 NMIBC（单药III期）与 MIBC（新辅助II期）两大核心亚型。
📊 三、前期/当前临床数据
重要说明：以下为APL-1202已公开的早期信号（会议摘要/期中分析，非注册性数据），其数据仍在积累；文中数据均标注来源，请勿等同于最终批准结论。
已公布（早期信号，2024 ASCO GU 快速口头报告）：ANTICIPATE II期期中分析——APL-1202联合替雷利珠单抗治疗组 18 例可评估受试者中 7 例达病理完全缓解（pCR）为 7/18（39%）；替雷利珠单抗单药组 14 例可评估中 3 例 pCR 为 3/14（21%），联合组显示出 pCR 提升趋势。
📌 其他研发进展
1. NMIBC 单药 III 期（Ascertain）：APL-1202单药组与化疗灌注治疗组无复发比例数值相似，安全性可控
2. 既往 NMIBC 关键III期（与化疗灌注联合）：2024-02 未达主要终点（EFS），已终止该适应症开发
3. MIBC 新辅助 II 期（ANTICIPATE, NCT04813107）：已完成所有受试者入组，期中分析达预设要求
🔍 一句话总结
APL-1202作为全球首创口服MetAP2抑制剂，凭借"抗血管+免疫"双重机制并与PD-1协同提升pCR，有望为肌层浸润性膀胱癌新辅助及全程治疗提供口服、低毒的新选择。
📋 入组标准（部分）
1. 经病理确诊的肌层浸润性膀胱癌（MIBC），计划行根治性膀胱切除
2. 顺铂不耐受或拒绝接受顺铂新辅助化疗（部分设计需肌酐清除率≥50 mL/min）
3. ECOG 体能状态评分 0–1
4. 重要器官功能基本良好，可耐受手术与试验治疗
注：以上为部分关键入组标准，最终入组由研究中心医生评估决定。
🚫 排除标准（部分）
1. 既往接受过 MetAP2 抑制剂或同类本研究药物
2. 非肌层浸润性膀胱癌（NMIBC）或已发生远处转移（不符MIBC新辅助定位）
3. 活动性自身免疫性疾病需全身免疫抑制治疗
4. 近期重大手术或存在严重出血风险
注：以上为部分关键排除标准，具体最终由研究中心医师结合完整试验方案及受试者具体情况综合判定。
📞 如何报名
报名方式：13022079715（手机微信同号）
📚 数据来源
1. 江苏亚虹医药科技股份有限公司公告（2024-02、2025 年报摘要）→ APL-1202 机制与临床进展
2. 2024 ASCO GU 快速口头报告 → ANTICIPATE II期期中 pCR 数据
3. ClinicalTrials.gov（NCT04813107）→ ANTICIPATE 研究设计
4. 提示：临床试验招募状态实时变化，参加前请通过正规渠道与研究中心核实最新信息