泛癌种新靶点！北京吉伦泰整合素αvβ3靶向核药177Lu-JLT003获CDE临床默示许可
一、核心摘要
- **新靶点核药**：177Lu-JLT003 靶向整合素 αvβ3，与当前主流的 PSMA、SSTR 等核药靶点不同，属差异化布局。
- **泛癌种定位**：整合素 αvβ3 在多种恶性肿瘤的新生血管内皮细胞与部分肿瘤细胞表面高表达，理论上覆盖瘤种更广。
- **新近获批**：2026 年 8 月 24–29 日当周获 CDE 临床试验默示许可，拟开展 I 期临床。
- **双通路打击**：既可直接杀伤表达 αvβ3 的肿瘤细胞，也可通过作用于新生血管影响肿瘤血供。
- **当前阶段**：I 期，尚无公开人体疗效数据读出。
二、药物信息一览
| 药物代码 | ¹⁷⁷Lu-JLT003 |
|---|---|
| 药物类型 | 整合素 αvβ3 靶向、镥-177（¹⁷⁷Lu）标记放射性药物（RDC / 核药） |
| 靶点 | 整合素 αvβ3（Integrin αvβ3） |
| 研发企业 | 北京吉伦泰 |
| 研究阶段 | I 期（CDE 临床试验默示许可） |
| 登记号 | CDE 当周默示许可，具体受理号以官方公示为准 |
| 状态 | 获批临床，I 期研究拟启动 |
三、作用机理与创新优势
PSMA 是「前列腺特异性」的——它只在前列腺癌上高表达，所以 PSMA 核药只能治前列腺癌。整合素 αvβ3 则不同：它是细胞黏附分子家族的成员，在肿瘤新生血管的形成过程中扮演关键角色，同时在黑色素瘤、胶质瘤、肺癌、乳腺癌、胰腺癌等多种肿瘤细胞表面也有高表达，而在成熟的正常血管与大多数正常组织中表达很低。这个特性让它具备「泛癌种」的想象空间。
¹⁷⁷Lu-JLT003 走的是「泛癌种靶点 + 血管与肿瘤双打击」路线：
- 配体定位：靶向整合素 αvβ3 的配体（常见为 RGD 类多肽序列）与核素偶联，富集于表达 αvβ3 的部位。
- 核素内照射：镥-177 释放 β 射线，射程约 0.5–2 毫米。
- 双重作用：① 直接杀伤表达 αvβ3 的肿瘤细胞；② 作用于肿瘤新生血管内皮细胞，影响肿瘤血供——这是与 PSMA 核药的重要区别。
- 泛癌种潜力：理论上不局限于单一瘤种，可能对多种实体瘤有效。
💡 通俗理解：肿瘤要长大就得修新的血管「运粮」。整合素 αvβ3 就是修路工身上的工牌——核药认这个工牌，既能打到修路的（断粮），也能打到同样戴这工牌的肿瘤细胞。
两大创新优势：
- 靶点差异化：在 PSMA 赛道高度拥挤的背景下，αvβ3 提供了不同的靶点路径，且理论上覆盖瘤种更广。
- 机制双重性：同时针对肿瘤细胞与肿瘤血管，理论上可降低单一路径逃逸导致的耐药风险。
四、前期临床试验数据（早期信号）
⚠️ 数据说明（重要）：¹⁷⁷Lu-JLT003 刚获临床试验默示许可，尚无公开的人体疗效数据（ORR/PFS 等），亦未检索到公开的临床前疗效数字。以下仅为研究设计与公开披露信息，不代表、也不预示本次研究的疗效结果。
已公开的研究设计信号（来自临床试验登记信息与公开披露）：
- 研究阶段：I 期首次人体研究，拟用于整合素 αvβ3 阳性的恶性肿瘤患者。
- 当前公开程度：截至检索日（2026-08-31），入组规模、研究中心、剂量递增方案、允许入组的瘤种范围、αvβ3 阳性的判定方法等细节尚未公开披露。
- 主要目标（I 期常规目标）：安全性、耐受性、药代动力学与初步抗肿瘤活性，确定 II 期推荐剂量。具体以正式方案为准。
📌 已公开数据情况（特此说明）
⚠️ 重要说明：截至检索日，¹⁷⁷Lu-JLT003 未检索到任何已公开的人体临床数据或临床前疗效数字。本部分不做任何数据列举，避免以推测填充。恳请读者以 CDE 公示与企业后续披露为准。
目前可确认的信息仅限于：
- 2026 年 8 月 24–29 日当周获 CDE 临床试验默示许可（来源：CDE 周度默示许可公示 / 医药观澜周报）。
- 拟开发适应症为整合素 αvβ3 阳性恶性肿瘤，研发阶段为 I 期。
- 技术构成为：整合素 αvβ3 靶向配体 + 镥-177（¹⁷⁷Lu）标记，属治疗性放射性药物（RDC）。
五、临床试验招募信息（针对本药物的特殊标准）
以下仅列出针对本药物的特殊标准；该研究具体入排标准尚未公开披露，以下内容为同类核药 I 期研究的常见要求，实际以研究中心正式方案为准。本类药物的关键门槛通常是靶点阳性，需通过相应显像确认。
✅ 特殊纳入标准（需满足）
- 经组织学或细胞学确诊的晚期/转移性恶性肿瘤患者（具体允许瘤种以方案为准）。
- 经检测确认为整合素 αvβ3 阳性（判定方法可能需通过特定显像检查，具体要求以方案为准）。
- 经标准治疗后疾病进展、不耐受标准治疗或无有效治疗方案。
- 有可测量或可评估的病灶。
- 骨髓储备、肝肾功能可耐受放射性核素治疗（具体要求以方案为准）。
❌ 特殊排除标准（含任一即不可入组）
- 经检测整合素 αvβ3 为阴性，或不符合方案规定的阳性判定标准。
- 既往接受过放射性核素治疗（具体洗脱期以方案为准）。
- 存在未控制的脊髓压迫、即将发生的病理性骨折。
- 骨髓储备不足（血细胞指标低于方案阈值），或肾功能显著受损。
- 存在未控制的其他活动性恶性肿瘤或严重感染。
- 妊娠期或哺乳期（本药为放射性药物，有明确辐射防护要求）。
研究中心（国内）： 全国多中心（以 CDE 公示为准）
全国多中心（以 CDE 公示为准）
六、专业点评
🟢 为什么值得关注：¹⁷⁷Lu-JLT003 是 8 月核药名单里靶点最新颖的一个。当大家都在 PSMA 这条路上挤的时候，选 αvβ3 意味着两个可能的好处：一是覆盖瘤种广，理论上不局限于前列腺癌；二是双打击机制，同时打肿瘤细胞和肿瘤血管，耐药门槛更高。对那些不符合 PSMA 核药条件的患者，这是另一条值得留意的路。
🔵 理性看待：要泼的冷水不小：第一，零人体数据，连临床前数字都没公开；第二，整合素 αvβ3 作为核药靶点其实已经探索了很多年，RGD 类显像剂在临床上主要用于显像而非治疗，真正做成治疗性核药并成功的案例不多——这背后有其技术原因（肿瘤摄取量是否足够、滞留时间是否够长、肾脏清除带来的毒性等）；第三，「泛癌种」听上去美，但往往意味着在任何一个具体瘤种上的数据都不够深。建议持续观察，不要寄予过高期待。
如何报名 · 咨询入组事宜
13022079715
（手机微信同号）
建议先准备好：病理报告、既往基因检测/NGS 报告、**靶点相关显像检查报告（如有）**、既往治疗经过记录、近期影像报告、近期血常规与肝肾功能化验单
七、声明
数据来源（仅权威登记/官方信息）：CDE 临床试验默示许可公示（2026-08-24~29 当周）、医药观澜《18款1类新药在中国获批临床》（2026-08-30）、北京吉伦泰公开披露信息
⚠️ 本文为科普招募信息，不构成任何医疗建议或诊疗方案；用药风险与获益请以《知情同意书》及医生判断为准。临床试验仍存在不确定性，入组决策请在专业医师指导下进行。